Paxlovid™ (Nirmatrelvir/Ritonavir)
Nirmatrelvir (PF-07321332) es un fármaco antiviral desarrollado por Pfizer que actúa como un inhibidor activo de la proteasa 3CL por vía oral. Es un inhibidor covalente que se une directamente al residuo de cisteína catalítica (Cys145) de la enzima [1]. La combinación de Nirmatrelvir con Ritonavir se espera que se venda bajo la marca Paxlovid™.
Paxlovid se encuentra en ensayos de fase 2/3 para el tratamiento de la COVID-19. En esta combinación, Ritonavir sirve para ralentizar el metabolismo de Nirmatrelvir por las enzimas del citocromo para mantener concentraciones circulantes más altas del fármaco principal [2].
El 5 de noviembre de 2021, Pfizer anunció resultados positivos de fase 2/3, incluida una reducción del 89% en las hospitalizaciones cuando se administran dentro de los tres días posteriores al inicio de los síntomas [3]. A pesar de no estar completamente aprobado todavía en ninguno de los países, el Reino Unido ha comenzado a almacenar Paxlovid [4] y Australia ha reservado 500.000 cursos de la droga [5].
El 16 de noviembre de 2021, el Fondo de Patentes de Medicamentos (MPP, por sus siglas en inglés) y Pfizer firmaron un acuerdo de licencia para el Paxlovid para aumentar el acceso en los países de ingresos bajos y medios [6].
El 18 de noviembre de 2021, Pfizer anunció un acuerdo con el gobierno de Estados Unidos para suministrar 10 millones de cursos de tratamiento de Paxlovid, sujeto a la autorización regulatoria de la Administración de Medicamentos y Alimentos (FDA, por sus siglas en inglés) [7].
El 22 de diciembre de 2021, la FDA emitió una autorización de uso en emergencia (EUA, por sus siglas en inglés) para Paxlovid para el tratamiento de la COVID-19 leve a moderada en adultos y pacientes pediátricos (12 años o mayores que pesen al menos 40 kg) con resultados positivos de SARS-CoV-2 y que tengan un alto riesgo de progresión a la COVID-19 grave, incluida la hospitalización o muerte [8].
Referencias
[1] Vandyck, K., & Deval, J. (2021). Considerations for the discovery and development of 3-chymotrypsin-like cysteine protease inhibitors targeting SARS-CoV-2 infection. Current Opinion in Virology, 49, 36-40. doi: 10.1016/j.coviro.2021.04.006
[2] https://www.clinicaltrialsarena.com/news/pfizer-antiviral-covid-trial/
[4] Mahase, E. (2021). Covid-19: UK stockpiles two unapproved antiviral drugs for treatment at home. BMJ, 375, n2602. doi: 10.1136/bmj.n2602
[5] https://www.abc.net.au/news/2021-10-17/ronapreve-covid-drug-purchased-by-australia/100545640
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